他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀，普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒代他汀以及匹伐他汀。
他汀类药物有相同的功能团--羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）。
下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
一、是否为天然产物
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物。1.天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀是通过发酵方法从土曲霉培养液中分离得到的天然化合物。2.人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀为人工半合成或全合成的化合物。
二、水溶性与脂溶性
亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由它们的油水分配系数或辛醇/水分配系数，他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀辛伐他汀洛伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀普伐他汀。
表1为6种他汀类药的油水分配系数及亲脂/亲水性
名称/项目
LogD
亲脂/亲水
西立伐他汀
1.50～1.75
亲脂性
辛伐他汀
氟伐他汀
1.00～1.25
亲水性
阿托伐他汀
中性
瑞舒伐他汀
-0.25～（-0.50）
普伐他汀
-0.75～（-1.0）
三、肝脏安全性
所有他汀类药物治疗均可引起肝酶升高，发生率不到1%，单纯肝酶升高不代表肝损伤。与他汀治疗相关的肝功能衰竭病例罕见，因此不建议常规定期检测肝酶。转氨酶＜3×ULN的升高不应视为他汀治疗的禁忌证。如果转氨酶＞3×ULN，应停用他汀，待肝酶正常后再考虑继续或换用他汀治疗。非酒精性脂肪肝、慢性肝病、代偿性肝硬化均不是他汀治疗的禁忌证。
四、肌肉安全性
不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别，但总体发生率低。无症状的轻度肌酸激酶（CK）升高常见，因此，服用他汀后不建议常规监测CK水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴CK＞5×ULN（正常上限），应停止他汀类药物治疗。6种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为瑞舒伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀辛伐他汀普伐他汀洛伐他汀
五、肾脏安全性
他汀在肾脏安全性方面存在异质性。肾功能良好的患者使用他汀是安的。估算肾小球滤过率（eGFR）＜30mL/（min·1.73m2）的患者瑞舒伐他汀禁用，严重肾功能不全禁用氟伐他汀；使用阿托伐他汀不需调整剂量，其它均需调整剂量。瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构式中的磺酰胺基团，同时由于瑞舒伐他汀的种族差异，FDA批准瑞舒伐他汀最大日剂量为40mg，而CFDA批准其最大日剂量为20mg。
六、药物相互作用
临床上使用他汀类药物的患者多数联合使用其他药物，而他汀类经过CYP进行代谢，临床上易于发生药物间的相互作用，从而导致严重后果；普伐他汀及匹伐他汀这两种药物几乎不经CYP代谢，对需经肝脏代谢的药物影响较小。洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀需经P3A4代谢，和CYP3A4强抑制剂（红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等）联用时，注意调整药物剂量，避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。葡萄柚汁影响葡萄柚汁含有抑制细胞色素P3A4的成分，能够增加细胞色素P3A4代谢的药物的血药浓度。服用洛伐他汀和阿托伐他汀时，避免饮用葡萄柚汁。常规饮用量（mL）葡萄柚汁对其它他汀类药物影响较小，无临床意义。
七、服药时间
他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶，而肝脏合成胆固醇往往在夜间，如果夜间服用他汀，血浆消除半衰期在数个小时，半夜时正好到达血药浓度高峰（Cmax），可以起到最佳效果。但值得注意的是，有研究又发现对于氟伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀缓控释剂型来说，早晚给药药效并无显著差异。由此可见，问题的关键在半衰期。结论短半衰期的他汀，如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀，确实夜间服用药效更佳。但对于缓释或控释剂型，以及新一代阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，均不需要夜间服用，完全可以在早晨和其他药物一起服用，以免增加不必要的麻烦。
最后，用一张表来搞定各类他汀的临床及药学特点：
他汀药物
LDL-C降低幅度（%）
用药剂量
（mg）
半衰期
（h）
进食对药物吸收影响
最佳用药时机
37～55
10～80
15～30
无影响
任何时候
38～53*
5～40*
19
27～42#
～80#
2～3
夜间（缓释剂型可任何时候）
洛伐他汀
29～48
20
～9
增加
夜间进餐时（缓释剂型可任何时候）
21～33
0.5～2.3
微小
～29
～40
1.3～2.8
减少
匹伐他汀
31～41
1～4
12
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