硝酸甘油应用于心血管疾病的治疗已有百余年历史,由于它具有起效迅速、疗效肯定、使用方便和价格实惠等优点，至今仍是防治心绞痛最常用的药物之一。其作用机理是通过松弛血管平滑肌达到扩张血管效果，从而使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。同时，它还有扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注的效应。
硝酸甘油应采用舌下含服的方式，每次1片，注意不要用水送服，否则会极大地影响用药效果。如不见效，隔5分钟再舌下含服1次，如果连续应用3次仍不见症状缓解，应警惕可能是心肌梗塞，要立刻停止服药并拨打急救电话，注意告知医生患者已经服用硝酸甘油的剂量和情况。
含服硝酸甘油时，建议尽量采用坐姿。因为硝酸甘油进入人体后可迅速扩张血管，站立服用可能出现大脑供血不足的情况，进而引起低血压，严重时发生晕厥；躺着用药则会因回心血量增加而加重心脏负担，影响药效。
硝酸甘油的有效期为3年，但是其理化性质不稳定，具有挥发性，易受光照、温度、密封条件等因素影响而发生分解，故应存放在不超过20℃的阴凉处，用棕色瓶子避光、密封保存，同时避免反复打开。携带硝酸甘油时注意不要贴身，以免体温促进药物的挥发。药品打开后可能在3~6个月内失效，注意及时更换。
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